中文名稱(chēng)：鹽酸辛弗林
CAS號(hào)：5985-28-4
中文別名：4-[1-羥基-2-(甲氨基)乙基]苯酚鹽酸鹽;山楂粉;鹽酸去氧腎上腺素;鹽酸辛弗林;1-(4-羥基苯基)-2-(甲基氨基)-乙醇鹽酸鹽;辛弗林（鹽酸）;辛弗林鹽酸鹽
英文名稱(chēng)：Synephrine hydrochloride
英文別名：4-(1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl)phenol hydrochloride;rac-Synephrine Hydrochloride;Synephrine hydrochloride;4-(1-Hydroxy-2-(methylamino)-ethyl)phenol hydrochloride;4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol,hydrochloride;Oxedrine hydrochloride;rac-Synephrine Hydro;SYNEPHRINE HCL;(+-)-1-(4-hydroxy-phenyl)-2-methylamino-ethanol,hydrochloride;1-(4-Hydroxy-phenyl)-2-methylamino-aethanol,Hydrochlorid;2-methylamino-1-(4-hydroxyphenyl)-ethanol hydrochloride;DL-synephrine hydrochloride;Ocuton (TN);1-(4-Hydroxyphenyl)-2-(methylamino)-ethanol hydrochloride;4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol hydrochloride;Synephrine (hydrochloride);synephrine-hcl;Synephrine, HCl;PubChem18243;(+/-)-Synephrine Hydrochloride;s2438;LS41251
EINECS:227-804-6
分子式：C9H14CLNO2
分子量：203.67
含量：99%
產(chǎn)品性狀：白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)184-1850C，鹽酸鹽結(jié)晶151-152，易溶于水。重酒石酸鹽，熔點(diǎn)188-189，易溶于水，難溶于乙醇，幾乎不溶于氯仿、乙醚。鹽酸鹽，無(wú)色結(jié)晶（乙醇-乙醚），熔點(diǎn)166-167。在強(qiáng)酸、強(qiáng)堿離子交換樹(shù)脂層析分離中易發(fā)生消旋化作用
生物活性Synephrine HCl是一種交感神經(jīng)α-adrenergic receptor (AR)（腎上腺素受體）激動(dòng)劑。
體外研究Synephrine(0.1-30μM)作用于離體大鼠主動(dòng)脈，具有有效的血管收縮作用，這種作用存在劑量依賴(lài)性，這種作用可被Prazosin,BRL15572,和Ketanserin而不是SB216641和Propranolol抑制,說(shuō)明Synephrine通過(guò)腎上腺素alpha(1)-受體,5-HT(1D)受體,和5-HT(2A)受體而其收縮作用。雖然Synephrine,1R,2S-去甲麻黃堿,和β-苯乙胺作用于全部三種亞型的Ki值相同,但是只有Synephrine是在HEK293細(xì)胞中穩(wěn)定表達(dá)的α1A-AR亞型的部分興奮劑，EC50為4μM,100μM時(shí)具有最大反應(yīng)效果，相等于55.3%L-phenylephrine最大反應(yīng)效果。通過(guò)對(duì)在CHO細(xì)胞中穩(wěn)定表達(dá)α2A-和α2C-AR亞型的功能性研究，顯示Synephrine可作為存在于神經(jīng)末梢的突觸前α(2A)-和α(2C)-AR亞型的拮抗劑而不是興奮劑，雖然Synephrine的拮抗活性低于其部分興奮效力。Synephrine(~100μM)處理提高基礎(chǔ)葡萄糖消耗，比對(duì)照組高50%，這種作用存在劑量依賴(lài)性，不會(huì)影響L6骨骼肌細(xì)胞的活力。Synephrine顯著刺激基礎(chǔ)型和胰島素刺激的乳酸產(chǎn)量和葡萄糖消耗。Synephrine處理刺激AMPK而不是Akt的磷酸化,Synephrine誘導(dǎo)的葡萄糖消耗和Glut4從細(xì)胞質(zhì)易位到質(zhì)膜對(duì)AMPK受抑制而不是PI3K受抑制敏感。
體內(nèi)研究Synephrine按1mg/kg劑量處理部分門(mén)靜脈結(jié)扎(PVL)或膽管結(jié)扎(BDL)誘導(dǎo)的門(mén)靜脈高壓大鼠，每12小時(shí)處理一次，持續(xù)8天，顯著改善高動(dòng)力狀態(tài)，且作用于PVL和BDL大鼠，也顯著降低部分門(mén)靜脈壓力，部門(mén)門(mén)靜脈支流血流量，和心臟指數(shù)。
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