中文名稱：

MCC950 (sodium)

CAS號：256373-96-3
中文別名：N-[[(1,2,3,5,6,7-六氫-S-引達(dá)省-4-基)氨基]羰基]-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-呋喃磺酰胺單鈉鹽
英文名稱：CRID3 sodium salt
英文別名：CRID3 sodium salt;MCC950(CP-456773) sodium;CP456773 sodium;CP-456773 sodium;CRID-3 sodium salt;MCC-950 sodium;CRID3;Cytokine release inhibitory drug 3;MCC950;N-[[(1,2,3,5,6,7-Hexahydro-s-indacen-4-yl)amino]carbonyl]-4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-furansulfonamide sodium salt;MCC950 (sodium);MCC950 sodium;MCC950 sodium salt;AOB6854;MCC 950;BCP16648;s7809;AK547693;sodium;1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indacen-4-ylcarbamoyl-[4-(2-hydroxypropan-2-yl)
EINEC:
分子式：C20H23N2NAO5S
分子量：426.46

MCC950 是一種有效的選擇性小分子 NLRP3 抑制劑。 MCC950 在納摩爾濃度下阻斷經(jīng)典和非經(jīng)典 NLRP3 激活。 MCC950 特異性抑制 NLRP3，但不抑制 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活。 MCC950 減少體內(nèi)白細(xì)胞介素-1p (IL-1β) 的產(chǎn)生并減輕實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE) 的嚴(yán)重程度，EAE 是一種多發(fā)性硬化癥的疾病模型。此外，MCC950 治療可挽救 CAPS 小鼠模型中的新生兒致死率，并且在 Muckle-Wells 綜合征患者的離體樣本中具有活性。因此，MCC950 是一種潛在的治療 NLRP3 相關(guān)綜合征（包括自身炎癥和自身免疫性疾病）的藥物，也是進(jìn)一步研究 NLRP3 炎性體在人類健康和疾病中的作用的工具。

MCC950 在 BMDM 中的半數(shù)最大抑制濃度 (IC50) 約為 7.5 nM，而在 HMDM 中具有相似的抑制能力 (IC50 = 8.1納米）。細(xì)胞首先用 LPS 引發(fā)，然后用 MCC950 預(yù)處理，最后用 NLRP3 刺激物 ATP 刺激。用納摩爾濃度的 MCC950 處理細(xì)胞會劑量依賴性地抑制 BMDM、HMDM 和 PBMC 中 IL-1β 的釋放。

小鼠在腹腔注射前一小時(shí)用 MCC950 進(jìn)行預(yù)處理。注射 LPS 并在兩小時(shí)后進(jìn)行評估。用 MCC950 預(yù)處理降低了 IL-1β 和 IL-6 的血清濃度，同時(shí)沒有顯著降低 TNF-α 的量，表明 MCC950 在體內(nèi)具有活性。此外，用 NLRP3 炎性體抑制劑 MCC950 治療 db/db 小鼠改善了焦慮和抑郁樣行為以及認(rèn)知功能障礙，并逆轉(zhuǎn)了海馬中增加的 NLRP3、ASC 和 IL-1β 表達(dá)水平和 caspase-1 活性。此外，MCC950 治療顯著改善了 db/db 小鼠的胰島素敏感性。
溶解度 ≥ 21.45 mg/mL in DMSO, ≥ 100 mg/mL in Water with gentle warming, ≥ 43 mg/mL in EtOH 
儲存條件 Store at -20°C
General tips For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request